头孢地民，头孢地呢胶囊

作者：朱敏，湖北省第三人民医院

相传“希腊盟军长期围困特洛伊，久攻不下，于是佯装撤退，在空中留下一匹巨大的木马。特洛伊守军得知了这一计谋。”他们把这匹马作为战利品抬进城里。午夜时分，躲在马腹中的希腊士兵打开了城门，特洛伊陷落了！”目前，革兰氏阴性菌（GNB）是细菌的一种。由于高发病率和死亡率，对碳青霉烯类药物的耐药性是全球健康问题的主要“威胁”。 2019年，美国疾病控制与预防中心将碳青霉烯类耐药鲍曼不动杆菌（CRAB）和碳青霉烯类耐药肠杆菌科细菌（CRE）列为紧急威胁，多重耐药铜绿假单胞菌也构成严重威胁。这些多重耐药细菌对几乎所有可用的抗生素都具有耐药性，给临床抗感染治疗带来了困境。在细菌领域，这群难以消灭的“特洛伊木马”被称为“超级细菌”。这种细菌非常狡猾。在长达近一个世纪的抗生素战争中，细菌对抗生素产生了很强的耐药性。你可以使用毒品并避免被杀的风险。因此，迫切需要开发有效的广谱抗生素来对抗“超级细菌”引起的感染。

“超级细菌”猖獗。不要恐慌。头孢地利已向“超级细菌”宣战。

头孢地利是日本盐野义工业株式会社开发的全球首个新型铁载体头孢菌素抗生素。它对多重耐药革兰氏阴性菌具有耐药性，并对CRAB、CRE 和铜绿假单胞菌表现出高活性。

我们来看看头孢地利如何徒手“撕碎”超级细菌。俗话说，知己知彼，百战百胜。在人类研究中，发现革兰氏阴性超级细菌具有耐药性特征，包括膜孔蛋白的缺失、外排泵的高表达以及碳青霉烯酶的产生。基于以上特点，开发出的头孢地利化学结构与头孢他啶、头孢吡肟相似，难以被超强武器——-内酰胺酶识别和水解。但这还不够，因为狡猾的革兰氏阴性超级细菌能够隐藏其“城门”孔蛋白—— 的缺失和突变，迷惑其他抗菌士兵。当我处境十分困难时，我看到塞菲德利尔士兵乔装打扮冷静地等待在现场。过了一段时间，超级细菌又开启了另一个“城门”——铁传送通道，直接邀请他们进来。随着越来越多的士兵进入，头孢地利士兵纷纷脱去Fe3+外衣，露出头孢菌素核心，头孢菌素核心与细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成，使其具有很强的药效。展现出了巨大的破坏力。它具有杀菌作用。头孢地利士兵利用“特洛伊木马”策略立即扭转了局面，表现出对革兰氏阴性菌（包括多重耐药病原体）的广泛体外抗菌活性。

药剂师提醒我们，合理用药是对抗“超级细菌”的根本。仔细阅读头孢地利的说明书! 1.适应症1.院内细菌性肺炎和呼吸机相关细菌性肺炎2.复杂性尿路感染（包括肾盂肾炎） 2.推荐剂量1.成人肾盂肾炎的典型剂量：患者肌酐清除率60- 119 mL/min：2g IV，每8 小时静脉注射一次，持续7-14 天。 2. 成人尿路感染的典型剂量：CrCl 60 至119 mL/min（患者）：每8 小时静脉注射2 g，持续7 至14 天。 3. 院内和呼吸机相关细菌性肺炎的常用成人剂量：CrCl 60-119 mL/min 的患者：每8 小时静脉注射2 g，持续7-14 天。 3. 剂量调整1. 根据肾功能调整剂量：CrCl 120 mL/min：2g 静脉滴注，每6 小时；CrCl 30-59 mL/min：1.5g，每8 小时静脉滴注；CrCl 15-29 mL/min：每8小时1g静脉输注；CrCl15mL/min，非间歇性血液透析：每12小时0.75g静脉输注。对于肾功能波动的患者，应监测CrCl 并相应调整剂量。 2.根据肝功能调整剂量。如果肝功能异常则无需调整。 4.给药方法：静脉滴注应缓慢，每次滴注时间不少于3小时。 5.副作用常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、口腔炎、咳嗽、肝功能异常、头痛、静脉注射针周围皮疹或疼痛、发红、瘙痒、瘀伤或肿胀。六、特殊人群的药物治疗1、妊娠：一般情况下，接触头孢地罗后不会发生大多数类型的出生缺陷和不良母婴结局。 2. 儿童用药： 头孢地利在18 岁以下儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。 3.老年用药：在接受头孢地利治疗的300名受试者中，158名（52.7%）为65岁或以上，67名（22.3%）为75岁或以上。这些受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。 4.肾功能受损：由于头孢地利主要由肾脏排泄，肾功能受损的患者发生药物不良反应的风险可能增加。应根据肾功能调整剂量选择。审稿人：安伟，湖北省第三人民医院副主任药师

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